메티실린

1. 개요2. 용도3. 특징4. 작용 기전5. 메티실린 내성균의 매카니즘

1. 개요

메티실린(methicillin, INN)은 페니실린계 항생제 중 하나이다.

페니실린의 베타 락탐 고리를 끊어버려 효과를 억제시키는 분해 효소인 베타-락타메이스(Beta-lactamase)을 가진 박테리아가 등장하기 시작하자 베타-락타메이스에 가수분해되지 않도록 화학적 변경을 통해 나오게된 것이 바로 메티실린이다.

그러나 효소 구조 자체를 바꿔버려 메티실린 마저도 무력화시키는 MRSA이라는 내성균이 등장하였다.

2. 용도

메티실린은 그람양성균(Gram-positive) 이나 페니실린 내성 포도상구균 같은 베타 락타아제를 생성하는 균을 치료하는 데에 주로 사용되었다. 메티실린은 현재 더 이상 임상현장에서 사용되지 않으며 메티실린 대신 flucloxacillin, dicloxacillin이 치료에 쓰인다.

3. 특징

메티실린은 경구로 투여하면 흡수되지 않는데 위산에 의하여 비활성화되기 때문이다. 따라서 근육주사(IM injection)나 정맥주사(IV injection)를 요한다. 반감기는 20~60분 정도이고 대부분이 간에서 제거된다.

4. 작용 기전

다른 페니실린계 항생제와 마찬가지로 페니실린 결합 단백질 (PBP)에 결합하여 세균의 세포벽 형성을 억제한다.

5. 메티실린 내성균의 매카니즘

페니실린 결합 단백질 (PBP2a)을 암호화하는 유전자의 흭득으로 이루어진다. 이 경우 PBP2a는 센서 단백질 (MecR1) 과 센서 단백질억제자 (MecI) 를 포함하는 단백질 분해 신호 전달 경로를 통해 제어되는 이동 요소 (SCCmec) 에 전달되는 mecA 유전자에 의해 암호화된다.